药物在肝内代谢后，可生成极性大、水溶性高的代谢物，药物会从胆道随着胆汁排致十二指肠，然后随着粪便排出体外。如果在治疗肝胆系统疾病，可以服用红霉素、利福平，大量从胆道分泌，并且在胆汁中浓缩，在胆道内形成浓度较高的药物来治疗肝胆疾病。药物经过肝脏转化为代谢物，从而随着胆汁排出，由在小肠中转化为原性药物，所以胆汁可加速药物的排泄。