他汀类的药物是羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂。此酶是胆固醇合成过程中的限速酶。他汀类药物部分结构与HMG-CoA结构相似，可以和HMG-CoA竞争与酶的活性部位相结合。阻碍HMG-CoA还原酶的作用，抑制胆固醇的合成，从而降低胆固醇水平。由于细胞内胆固醇含量减少，又可刺激细胞表面LDL受体合成增加，促进VLDL通过受体途径代谢而降低血清LDL含量。