治疗前列腺增生最常用的药物是α-受体阻滞剂和5α-还原酶抑制剂。膀胱颈部平滑肌和前列腺分布着肾上腺素能的α-受体，阻滞α-受体可以松弛平滑肌，缓解膀胱颈口的动力性梗阻。常用的α-受体阻滞剂有坦索罗辛、多沙唑嗪、阿夫唑嗪、特拉唑嗪。5α-还原酶抑制剂可以抑制睾酮向双氢睾酮的转变，可以缩小前列腺体积，缓解膀胱颈口的机械性梗阻。常用的有非那雄胺和度他雄胺。α-受体阻滞剂和5α-还原酶抑制剂都已经被证实是治疗前列腺增生最好的药物。