盐酸格拉司琼主要功效是抑制恶心呕吐的发生。在临床上，一般用于药物化疗以及放射治疗，引起的恶心呕吐，以及一些外科手术等引起的呕吐。由于放化疗及手术可引起嗜铬细胞释放5羟色胺，而5羟色胺可以激活中枢和迷走神经的5羟色胺受体引起呕吐反射。盐酸格拉司琼是中枢化学感受器和外周迷走神经末梢的5羟色胺受体的拮抗剂，所以，盐酸格拉司琼能对抗其引起的恶心呕吐，同时也没有锥体外系反应和过度镇静等不良反应。对于因放疗化疗和手术引起的恶心和呕吐，具有良好的预防和治疗作用。