二甲双胍是属于双胍类的降糖药，主要的做药理作用。是通过肝细胞膜g蛋白恢复胰岛素对腺苷环化酶的抑制，减少肝糖异生以及肝糖输出，促进无氧糖酵解，增加骨骼肌等组织摄取和利用葡萄糖，改善胰岛素敏感性，抑制或延缓胃肠道对葡萄糖的吸收，改善糖代谢。
二甲双胍是通过激活一磷酸腺苷活化的蛋白激酶信号系统而发挥多方面的代谢调节作用。二甲双胍它可以使得糖化血红蛋白降低1%-2%，二甲双胍不增加体重，还可以改善血脂补，增加纤溶系统的活性，降低血小板聚集性，使动脉壁平滑肌细胞和成纤维细胞生长，受到抑制，目前被认为有助于延缓或改善糖尿病血管并发症。
二甲双胍不降低正常的血糖，单独使用时不会引起低血糖。