降胆固醇最快的药物是他汀类降脂药，他汀类降脂药是HMG-CoA还原酶抑制剂，大部分血浆脂蛋白中的胆固醇在体内合成，合成过程中HMG-CoA转变成甲基二羟戊酸需要HMG-CoA还原酶进行催化。他汀类药物为人工合成的化学制剂，其降脂效果与剂量有关。一般常规剂量的药物可使血浆总胆固醇下降30%-40%，LD L -C下降25%-50%，H D L -C轻度上升，TG也有不同程度下降，常用他汀类药物包括氟伐他汀、普伐他丁、瑞舒伐他汀、匹伐他汀等等。一般日服1次，每日睡前服用，因为绝大多数的胆固醇合成是在夜间进行，服用他汀类药物过程中注意肝功及肌酶的监测。