布桂嗪临床上常用于治疗偏头痛、三叉神经痛、炎性反应及外伤性疼痛、关节痛、痛经以及各种癌症引起的疼痛等。布桂嗪的镇痛作用约为吗啡的1/3，一般注射后十分钟生效，可维持3到6个小时，为速效镇痛药，对皮肤、黏膜和运动器官的疼痛有明显抑制作用，对内脏器官的疼痛效果较差。
本品尚有中枢抑制、镇咳、降压、抗组胺、利胆和麻醉作用，我国已将布桂嗪列为麻醉药品，连续使用布桂嗪可以导致耐受性和成瘾，所以不可滥用。建议在正规的麻醉医生指导下使用。