正天丸的主要功效是疏风活血、养血平肝、通络止痛，具有改善脑循环，降低血黏度，抑制血小板聚集等作用。由于它是以活血通络止痛为主，适用于外感风邪、瘀血阻络、血虚失养、肝阳上亢者。临床主要用于血管性头痛、紧张性头痛、神经性头痛、颈椎病性头痛、经前头痛等，临床以头痛、烦躁易怒，与体位和经期有关为特征症状。
常见的不良反应可使谷丙转氨酶轻度升高，偶见口干、口苦、腹痛及腹泻、皮肤过敏等。使用时要注意，婴幼儿、孕妇、哺乳期妇女禁用；肝肾功能不全者禁服；脾胃虚弱者及肝功能异常者要慎用。使用过程中要忌烟酒，及辛辣、油腻食物，为减少它的胃肠道反应，建议饭后服用。