治疗偏头痛的首选药物为麦角类药物，包括双氢麦角胺和尼麦角林等。这类药物能够迅速缓解头痛，而且头痛复发率较低。
除麦角胺类药物以外，还常使用曲普坦类以及非甾体消炎药治疗偏头痛，比如舒马曲坦以及双氯芬酸钠。对于严重的偏头痛发作，还可选择阿片类药物止痛治疗。不管选择何种药物治疗，都应注意不要过量以及不要过于频繁使用，否则容易导致药物相关性头痛。
预防偏头痛发作的首选药物为钙离子拮抗剂，包括盐酸氟桂利嗪和尼莫地平等。此外，β受体阻滞剂、抗癫痫药物以及抗抑郁药也有一定的作用。