奥利司他主要用于肥胖或体重超重患者的治疗，通常服药两周以后体重开始下降，可连续服用6-12个月，于用餐时或餐后一小时内服用，如有一餐未进或所进食物中不含脂肪，则可省略一次服药。奥利司他口服几乎不吸收，主要通过特异性抑制胃肠道脂肪酶，减少约30%的脂肪吸收，从而发挥降低体重的作用。
服药后常见的不良反应主要为消化道症状，如腹痛、腹部不适、胃肠胀气、脂肪泻、恶心、便油、腹部痛性痉挛，以及大便失禁等。使用奥利司他有出现肝坏死或急性肝衰竭的报道，在用药过程中应注意肝功能异常的情况，如出现尿色深、浅色便、右上腹疼、黄疸等情况，应立即停药，并到医院做肝功能检查。此药还可以增加尿结晶的风险，有肾功能不全的患者在使用本药过程中应监测肾功能。18岁以下儿童、孕妇，及哺乳期妇女禁用，此药与很多药物有相互作用，例如抗癫痫药、左甲状腺素、华法林等，合用时应注意监测。