内分泌治疗是前列腺癌治疗中重要的组成部分，包括去势治疗和抗雄治疗。去势治疗的代表药物是黄体生成素释放激素类似物，而在抗雄治疗当中，目前应用较多的是比卡鲁胺，与内源性雄激素竞争靶器官上的雄激素受体，从而抑制双氢睾酮进入细胞核，阻断雄激素的胞内效应，促孕激素活性，抑制促性腺激素，降低血清雄激素水平。抗雄激素的药物优点是能保持治疗前的性功能，被推荐为进展期前列腺癌首选。比卡鲁胺与雄激素受体的亲和力是第一代药物氟他胺的四倍，往往适用于治疗局部晚期，无远处转移的前列腺癌。