谷氨酰转肽酶升高时，一般常用的保肝药物都可以应用，如B族维生素和辅酶类，多烯磷脂酰胆碱等肝细胞保护剂，还原型谷胱甘肽等解毒类保肝药，还有水飞蓟、茵栀黄颗粒等中药。
谷氨酰转肽酶升高，多见于脂肪肝、酒精肝、药物性肝炎、自身免疫性肝病，以及肝脏恶性肿瘤等疾病。除了应用上述护肝药，还需积极治疗原发病，如适当应用降脂药、激素等药物，患者应积极减肥、减脂，还要进行戒酒、停用伤肝药等措施。如果谷氨酰转肽酶升高是由于肝内胆汁淤积所致，还可以应用腺苷蛋氨酸、熊去氧胆酸等，促进胆汁酸分泌和胆固醇溶解，从而使谷氨酰转肽酶下降。