复方四嗪利血平片为抗高血压药，其中利血平可使血管舒张、血压下降、心率减慢，并有镇静作用；氢氯噻嗪及环戊噻嗪为中效利尿剂，可增加钠和氯的排泄，增加尿量，减少血容量，降低外周血管阻力；硫酸双肼屈嗪为血管扩张药，可松弛小动脉平滑肌，降低外周阻力；盐酸异丙嗪具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛作用；维生素B1和维生素B6可以防止神经炎、失眠、不安、食欲下降、恶心、呕吐等副作用。
用于治疗各型高血压病。