头孢类抗生素属于β-内酰胺类抗生素中的一种，临床上根据头孢类抗生素的抗菌谱，以及对β-内酰胺酶的稳定性及抗革兰氏(-)杆菌活性的不同，以及对肾脏毒性大小，将头孢类抗生素分为了四代。
从第一代到第四代，它们的对革兰氏(+)菌作用越来越弱，而对革兰氏(-)菌的作用越来越强。从第一代到第四代，它的肾毒性愈来愈弱。第一代头孢类它的代表药物主要有头孢唑林、头孢氨苄等；第二代头孢菌素类的代表药物有头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等；第三代头孢菌素类抗生素为临床应用最多的一类，包括头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢克洛、头孢地嗪等；第四代头孢类主要有头孢匹罗、头孢吡肟等，它们的肾毒性是最低的。