阿托伐他汀钙片是一种抑脂胆固醇合成、调节血脂的药物，通过在肝脏抑制胆固醇的合成而达到降低低密度脂蛋白胆固醇，升高高密度脂蛋白胆固醇的效果。
胆固醇水平的降低，可以降低动脉粥样硬化的发生和发展进程，对于缺血性疾病包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉粥样硬化性疾病来说有很好的预防和治疗效果。对于已经存在动脉粥样硬化斑块的情况，使用阿托伐他汀钙片治疗，可以使斑块由不稳定变得稳定，长期应用还可以使斑块体积缩小。