目前报道他克莫司药物过量服用的表现，主要是恶心、呕吐、肌肉的震颤、肝功能的损害、头痛、头晕，还有皮肤的荨麻疹、肾脏的毒性，还可以因为免疫抑制导致全身的感染。
他克莫司主要用于治疗特异性的皮炎、系统性红斑狼疮、自身免疫性眼病等自身免疫系统的疾病，如果过量会出现药物中毒的表现，还有葡萄糖耐受性的变化、高血压以及电解质的紊乱，例如高血钾。另外，他克莫司是一种强有力的新型免疫抑制剂，主要是通过抑制白介素-2的释放，从而全面抑制T淋巴细胞的作用。