当临床上出现显著的活动性出血或者有大出血显著风险的病变，比如近期有消化道溃疡以及高出血风险的恶性赘生物，近期的脑或脊髓的损伤，以及近期的颅内出血、动静脉畸形、血管动脉瘤等，还有预估近期可能有肝功能损害，影响凝血因子的情况等，不适宜用抗凝血药物。
抗凝血药主要用于防治血管内栓塞或血栓形成的疾病，预防中风或其它血栓性疾病，主要是通过影响凝血过程中的某些凝血因子，阻止凝血过程的发生。临床使用频率最高的抗凝血药，包括非肠道用药的抗凝血剂，比如肝素，还有香豆素抗凝血剂，比如华法林，以及新型口服抗凝血剂。抗凝血药因为影响凝血因子，在抗血栓的同时有一定的出血风险。