奥美拉唑是第一个问世的质子泵抑制剂，可以通过特异性的抑制胃壁细胞H-K-ATP酶系统，而阻断胃酸分泌的最后步骤，其作用呈现剂量的依赖性，可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受到抑制。另外，奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃溃疡损伤有一定保护作用，还可以增强抗菌药物对幽门螺杆菌的根除率。奥美拉唑通过抑制细菌的ATP酶活性而抑制细菌生长，临床常用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流、卓艾综合征，以及与抗生素合用根治幽门螺杆菌感染。
患者有吞咽困难或者疼痛，呕吐带血或者便血，胃灼热伴头晕、胸痛、气短、出汗等，以及疼痛蔓延到手臂、脖子、肩膀等都属于奥美拉唑使用的禁忌症。