阿替洛尔片最常见的副作用有低血压和心动过缓。其他的副作用偶尔有头晕、四肢冰凉、疲劳、乏力、胃肠不适、精神抑郁、脱发、血小板减少、牛皮癣样的皮肤病变、皮疹及干眼等。罕见的可引起敏感病人的心脏传导阻滞，这些多与它的β受体阻滞作用有关。
阿替洛尔片为选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂，具有降低血压、减少心肌耗氧量的作用，临床主要用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死，也可以用于心律失常、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤等的治疗。但对于有Ⅱ度、Ⅲ度心脏传导阻滞，心源性休克者、病窦综合征及严重窦性心动过缓者禁用。