睾酮素是雄激素家族的一员。雄激素还包括脱氢表雄酮、硫酸脱氢表雄酮、睾酮，还有经过5α-还原酶作用以后雄激素作用更强的双氢睾酮。
睾酮是男性最重要的雄激素，可以刺激各种附属器官的发育成熟、维持正常的性欲、促进精子的发育成熟、促进蛋白质的合成，和骨骼肌的生长、肌肉的发达密切相关，可以抑制体内脂肪增加，刺激红细胞的生成。另外睾酮和骨骼的生长密切相关。
如果睾酮缺乏，可以出现明显的乏力、困倦，甚至造成性欲下降，同时情绪明显的低落。如果睾酮缺乏的时间进一步延长，会造成心脑血管的损伤、骨骼骨量明显的减少，容易出现骨折。通过测定体内的睾酮以及硫酸脱氢表雄酮，来评估性腺功能是否正常。