磷霉素氨丁三醇散，其有效成分是磷霉素，磷霉素能与一种细菌细胞壁合成酶相结合，阻碍细胞利用有关物质合成细胞壁的第一步反应。磷霉素也降低了细菌对尿路上皮细胞的粘附，从而起到杀菌的作用。对于葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌，以及伤寒杆菌、沙雷杆菌、大多数的铜绿假单胞菌，以及化脓性变球菌、粪便球菌等有抗菌作用，对耐甲氧西林金葡菌也有抗菌作用。临床主要用于治疗敏感性菌引起的急性单纯性下尿路感染，如急性膀胱炎、慢性膀胱炎急性发作、急性尿道膀胱综合征，以及非特异性尿道炎、孕期无症状的菌尿症、手术后的尿路感染等。另外可预防外科手术中尿路感染，及经尿路诊断手法引起的感染。
磷霉素氨丁三醇散使用时应注意在胃排空后服用，最好在睡前排尿后服用，每包加50-70mL水或者饮料溶解后即服。其不良反应较轻，口服最常见的不良反应，是胃肠道反应，引起腹泻、恶心等。