前列腺增生药物治疗的短期目标是缓解患者的下尿路症状，长期目标是延缓疾病进展，预防并发症的发生，常用的药物包括α1受体阻滞剂，目前常用的药物是哈乐、可多华等。其作用机制主要是通过组织分布在前列腺、膀胱颈部平滑肌表面的肾上腺素能受体，松弛平滑肌，达到缓解膀胱出口动力性梗阻的作用，适用于有中重度下尿路症状的患者。
5α-还原酶抑制剂主要应用于阻断体内睾酮向双氢睾酮的转变，进而降低前列腺内双氢睾酮的含量，达到缩小前列腺体积、改善下尿路症状的治疗目的，目前常用的是非那雄胺和依立雄胺。其它药物还包括M受体拮抗剂、植物制剂、中药制剂，常用的治疗方法是联合用药，α1受体阻滞剂和5α-还原酶抑制剂的联合应用。