曲格列汀是二肽基肽酶-4抑制剂，属于降糖药，主要用来治疗2型糖尿病。曲格列汀剂型为片剂，口服给药。曲格列汀主要通过抑制二肽基肽酶-4，阻止肠促胰素的降解，延长促胰素的活性，刺激胰岛β细胞，增加胰岛素分泌，发挥降糖作用，促使患者血糖恢复正常。
此药在体内代谢非常缓慢，维持作用时间长，与其他二肽基肽酶-4抑制剂，如西格列汀、沙格列汀等比较，明显减少了用药次数，患者依从性更好。如果刚查出糖尿病的患者，嫌频繁用药麻烦，可把此药作为首选。此药主要经过肾脏代谢，有严重肾病不能用，有严重基础疾病和对此药过敏的也禁用此药。