盐酸西替利嗪片为消旋体，盐酸左西替利嗪片为盐酸西替利嗪片的左旋异构体，为盐酸西替利嗪片的主要活性成分，因而盐酸西替利嗪片的疗效更强，不良反应更低。它们的药理作用相似，主要都是抗组胺药，但是无明显的抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用也比较轻。
临床主要用于治疗过敏性疾病的症状，如过敏性鼻炎，包括季节性、持续性的过敏性鼻炎，常年性、持续性的过敏性鼻炎，以及慢性、特发性荨麻疹等过敏性疾病的治疗。它们常见的不良反应有头痛、嗜睡、口干、疲倦等，罕见的不良反应有过敏反应、呼吸困难、恶心、血管性水肿、瘙痒、荨麻疹、皮疹和体重增加等。