环磷酰胺的毒副作用与剂量相关。常见较轻的副作用有脱发、恶心和呕吐，但其引起的骨髓抑制、膀胱毒性、性腺毒性和致癌危险则较为严重。此外，环磷酰胺还有肝功能损害、出血性膀胱炎的副作用。因此，应用环磷酰胺过程中要密切监测血常规，肝功能，尿常规。如果骨髓抑制容易发生病毒和细菌、真菌感染。应用环磷酰胺期间应多喝水。