治疗生长激素瘤可以选用的药物，主要包括生长抑素类似物、多巴胺受体激动剂和生长激素受体拮抗剂。生长抑素类似物是目前治疗生长激素瘤首选的药物，生长抑素类似物主要用于缩小肿瘤的体积，抑制生长激素的分泌，常用的有奥曲肽、兰瑞肽，在临床上主要的副作用是出现胆囊结石、心动过缓，以及胰岛素分泌受抑制血糖增高。
另外一种治疗生长激素瘤的药物就是生长激素受体拮抗剂，通过阻断生长激素和受体的作用，降低血清IGF-1的水平。但是药的缺点是生长激素不降低而升高，有一部分患者肿瘤会增大，肝脏功能受影响，主要是用于手术，或者是使用多巴胺受体激动剂、生长抑素类似物治疗无效。
还有治疗生长激素瘤的药物是多巴胺受体激动剂，多巴胺受体激动剂可以抑制一半以上的生长激素瘤生长激素的分泌，主要是通过激动下丘脑的多巴胺受体，抑制垂体生长激素的释放，生长激素瘤往往也存在多巴胺D2受体，因此多巴胺激动剂对于生长激素瘤有直接的抑制作用。