地佐辛属于强效阿片类镇痛药，管理分类为二类精神药品。临床常用剂型为注射液，可用于各类需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
临床主要用于缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相似。同所有阿片类镇痛药一样，地佐辛也具有依赖性，可产生明显的呼吸抑制。临床有滥用倾向(尤其对曾滥用过阿片类药物或依赖者)，应加强管理。