羟苯磺酸钙胶囊是一种毛细血管保护剂，可以通过调节微血管壁的生理功能，增加渗透性和减少阻力，能够降低血浆粘稠度，降低血小板的高聚集性，从而防止血栓形成，并提高红细胞的柔韧性。羟苯磺酸钙胶囊也能间接增加淋巴的引流，而减少水肿。羟苯磺酸钙胶囊还能够抑制血管活性物质，像组织胺、5-羟色胺、缓激肽、透明质酸酶和前列腺素对微血管引起的高通透性作用，改善血管基底膜胶原的生物合成。
临床使用羟苯磺酸钙胶囊主要治疗各种微血管病变，比如糖尿病微血管病变里面的视网膜病变、肾小球病变，而非糖尿病性微血管病变，像慢性器质性疾病、高血压、动脉硬化、肝硬化等引起的微循环障碍。静脉曲张综合征使用羟苯磺酸钙胶囊，也有一定缓解症状的作用。