格列本脲和格列美脲都是磺脲类降糖药物，通过与胰岛素β细胞膜上的磺脲受体结合，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而达到降低血糖的目的。适用于通过单纯饮食运动及减轻体重均不能很好控制血糖的2型糖尿病患者，不适用于1型糖尿病或重症糖尿病的治疗，格列本脲的降糖作用较强，很容易引起低血糖，甚至导致严重或者顽固性的低血糖、低血糖昏迷，对于老年糖尿病患者或合并肝肾功能不全、心脑血管并发症的患者应当慎用或者禁用。
格力美脲不仅可以促进胰岛素的分泌而降糖，还能够改善胰岛素的抵抗，安全性更高，发生低血糖的风险更低，降糖效果更强，适合于与胰岛素联合应用，具有一定的胰岛素的增敏作用。