拉西地平为特异性的高效钙离子拮抗剂，对于血管平滑肌的钙通道具有高度选择性，其主要作用是扩张外周小动脉，减少外周血管阻力和降低血压。有试验显示应用拉西地平的患者，超声检测颈动脉内膜和中膜的厚度有明显改善。
另外，由于拉西地平不经过肾脏代谢，所以对肾损伤的患者也无需调整剂量。该药可单独使用或与其它抗高血压药物联合应用，常见不良反应与血管扩张有关，如头痛、头晕、心悸、皮肤潮红，以及胃肠道的反应，如恶心、呕吐等。有研究显示，拉西地平踝部水肿的发生率比氨氯地平更低，所以如果用其他地平类药物，导致踝部水肿而不能用药的，可以考虑用拉西地平。