阿格列汀是二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，阻断二肽基肽酶水解胰高血糖素样肽-1（GLP-1），从而提高GLP-1水平。该激素在饮食后血糖升高作用下刺激肠道细胞分泌，其刺激胰岛细胞分泌胰岛素，则可以控制餐后血糖。因此DPP-4抑制剂主要作用就是控制餐后血糖。发生低血糖概率小，降糖作用也偏弱，血糖控制不达标可以联合二甲双胍、促泌剂、阿卡波糖、增敏剂及胰岛素使用。主要副作用有胰腺炎风险，过敏反应，血管性水肿等，如有出现及时停药。使用剂量25mg，每天一次，轻度肾功能异常不影响使用，中毒肾功能减半12.5mg，重度肾功能不全6.75mg。轻中度肝功异常剂量不变，重度没有证据。在妊娠期、哺乳期不主张使用，缺乏证据。