通常口服艾司唑仑片后三小时血药浓度达到峰值而起效，患者就会产生睡意，患者可以在此时睡觉。
口服艾司唑仑片后吸收较快，本品主要是用于镇静、催眠，通常在睡前服用，主要用于抗焦虑、失眠，也可以用于紧张、恐惧以及抗癫痫、抗惊厥，孕妇不宜使用，哺乳期妇女也应慎用。老年人对艾司唑仑比较敏感，抗焦虑的时候开始应该用小剂量，并注意随时调整。本品常见的不良反应包括口干、嗜睡、头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤等不良反应。罕见不良反应有皮疹、白细胞减少、肝损害，个别病人会发生兴奋、多语和睡眠障碍，甚至是幻觉，停药后上述症状通常很快消失。艾司唑仑片有依赖性，但是比较轻，如果长期应用后突然停药，可能会发生撤药反应，表现为激动或者是忧郁，本品需要在医师的指导下使用。
如果在服用艾司唑仑的同时喝酒，可能会导致中枢神经系统遭到过度的抑制，而且由于酒精消耗大量的肝药酶，导致艾司唑仑的毒性无法被及时的代谢，从而造成中毒症状。