托拉塞米为高效的髓袢利尿剂，可以抑制髓袢升支，对氯离子、钠离子的主动重吸收而发挥利尿、排钾作用，其排尿量、排钾量与药物呈正相关。
托拉塞米利尿作用快、作用时间长，但排钾作用弱，主要治疗充血性心力衰竭、肾功能衰竭，以及肾脏疾病所致的水肿。已知对托拉塞米或磺酰脲类药物过敏的患者禁用本品，无尿的患者禁用本品。