氟尿嘧啶当然是化疗药，是上世纪50年代被发现，而且是一直应用到现在的药物，是公认非常有效、应用广泛的化疗药物。其在非常多的肿瘤以及一部分非肿瘤性病变中，都广泛的使用，是一种抗代谢类的化疗药。它主要是通过抑制胸苷酸合成酶的活性，来干扰肿瘤细胞DNA的合成，起到抑制肿瘤细胞生长的作用。
它是目前消化道肿瘤中的基石类用药，在胃癌、结直肠癌中运用的非常多。除此之外，像乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌等等都有应用。目前应用的都已经是氟尿嘧啶后面的衍生物，包括口服的卡培他滨或者替吉奥，其实活性成分最后都是氟尿嘧啶。另外，在一些传染性疾病，比如尖锐湿疣中也有应用。