磷霉素氨丁三醇散活性成分磷霉素的体内排泄主要是在肾脏进行，因而对肾功能不全者以及正在透析患者要禁用，或者对林霉素过敏以及对散剂中其他辅料过敏患者也要禁止使用。其有效成分为磷霉素，对于单纯性尿路感染相关的革兰氏阳性，以及革兰氏阴性需氧微生物有广泛活性，治疗剂量下尿液中的磷霉素有杀菌作用，还可以降低细菌对尿路上皮细胞黏附，因而临床主要用于治疗敏感的大肠埃希氏菌、粪肠球菌、肺炎克雷伯菌、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌引起的急性单纯尿路感染、无症状菌尿症以及预防外科手术，或下尿路诊断过程引起感染。
磷霉素氨丁三醇散不良反应，主要是同几乎所有抗菌药物均有报道显示的艰难梭菌相关性腹泻，严重程度从轻度腹泻到致死性肠炎。因此，使用过程中一定要注意，如果出现严重腹泻应考虑是该诊断，并进行及早治疗。