注射用头孢唑林钠临床主要适用于治疗敏感细菌所导致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤和皮肤结构感染，以及胆道感染、骨和关节感染、生殖器感染、败血症、心内膜炎等。临床也常用于外科手术的预防用药，对于一类切口所推荐的预防用药为第一代头孢，其最常用的就是头孢唑林钠 。
注射用头孢唑林钠，是临床常用的一代头孢类抗生素。但近年来由于耐药菌的产生，在大型的医院使用率在降低，但在基层医院还在广泛使用。头孢唑林钠在使用过程中最主要的要考虑过敏反应，使用前必须进行皮试。长期用药可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调发生二重感染，这也是导致头孢唑林钠现在临床上越来越少使用的原因。