盐酸特拉唑嗪属α受体阻滞剂，可选择性阻断血管平滑肌α1受体，扩张外周血管，降低外周血管阻力，因此具有降血压作用，对收缩压和舒张压都有降低作用，且降压作用较强而迅速，故可应用于中重度高血压患者。另特拉唑嗪还可选择性阻断前列腺α1受体，降低前列腺平滑肌张力，减轻下尿路阻力，缓解因前列腺增生所致的尿频尿急排尿困难症状，因此还可作为男性前列腺增生的治疗药物。