美托洛尔是一种Beta受体阻滞剂，能够阻断交感神经的作用，让血压下降，心跳减慢，因此可以用来降压，治疗早搏、各种心动过速、房颤伴心跳快等等心律失常，另外对于心衰的病人，美托洛尔可以延缓心衰的进展，预防心源性猝死的发生，改善预后。由于美托洛尔能减慢心跳，减轻心脏耗氧，冠心病病人使用美托洛尔还能控制心绞痛发作。但美托洛尔对于哮喘、病态窦房结综合征、三度房室传导阻滞等病人是禁用的。