吉他霉素为大环内酯类抗生素，主要用于敏感的革兰阳性菌所致的皮肤软组织感染、呼吸道感染、军团菌感染、百日咳以及淋病、非淋菌性尿道炎等。该药物主要通过肝脏代谢，可能引起一过性转氨酶增高，所以重度肝功能不全的病人要避免使用。此外，该药品可通过胎盘而进入胎儿循环，故孕妇应该慎用。
该药物可以通过母乳排出，哺乳期妇女应用时应停止哺乳。该药物可能引起消化道不适，如恶心、腹泻，并可能有皮疹、瘙痒等不良反应。使用该药品前，应充分评估患者的适应症，尽量减少过敏、消化系统等不良反应。