四环素类药物包括从链霉菌素发酵获得的土霉素，四环素等天然的四环素类药物，以及多西环素、美他环素、米诺环素等，部分合成的四环素类药物。它们对立克次体、多种革兰氏阴性菌，和革兰氏阳性菌、衣原体、支原体、螺旋体，以及某些原虫，均有高度的抑制作用，因而也称之为广谱抗生素。
近年来土霉素，四环素等天然的四环素类药物，由于对致病菌的作用较差，且耐药菌株日益增多，正在逐渐被口服吸收好、半衰期长、耐药菌株少，以及不良反应轻的多西环素、美他环素、米诺环素等，部分合成的四环素类药物所取代。另外一个高效并对耐四环素菌株仍敏感的甘氨酰四环素类衍生物，替加环素也已上市。替加环素不仅保持有四环素类药物的典型活性，而且对含有四环素耐药基因的菌株也有抗菌活性。