瑞舒伐他汀钙片是降血脂药，本品的作用与功效是适用于经饮食控制，和其它非药物治疗如运动治疗，减轻体重仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症，或混合型血脂异常症的患者。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其他降脂措施的辅助治疗，或者在这些方法不适用的时候使用。
动物实验和细胞培养实验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏的摄取率高，并且具有选择性。肝脏是降低胆固醇的作用靶器官，体内体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能够增加细胞表面的肝低密度脂蛋白受体，由此增强对低密度脂蛋白的摄取和分解，并抑制肝脏极低密度脂蛋白合成，从而减少极低密度脂蛋白，和低密度脂蛋白颗粒的总量。
需要注意的是本品禁用于对瑞舒伐他汀，或者是本品中任何成分过敏者，禁用于严重的肾功能损害的患者，以及肌病患者等。