抗雄激素类的药物主要是指能够对抗雄激素生理效应的药物，包括雄激素合成抑制剂和雄激素受体阻断剂，环丙孕酮是17α-羟孕酮类化合物，具有较强的孕激素样作用，可以反馈的抑制下丘脑垂体系统，降低血浆中黄体生成素和卵泡刺激素的水平，从而降低睾酮的分泌水平。另外环丙孕酮还可以阻断雄激素受体，从而抑制内源性雄激素的药理作用，抑制男性严重性功能亢进。对于前列腺癌患者，当其他的药物使用无效或患者不能耐受时可以服用环丙孕酮。
环丙孕酮与雌激素合用可以治疗女性严重痤疮和特发性多毛症，由环丙孕酮和炔雌醇组成的复方避孕片，不但避孕效果良好，并且同时可以使服药妇女的高密度脂蛋白胆固醇水平升高。围绝经期女性的雌激素和性激素结合球蛋白减少，使游离的雌激素增多，环丙孕酮抑制雌激素，可以显著降低心血管不良事件的发生。抗雄激素类的药物能够抑制性功能和性发育，因此严禁用于未成年人，又由于抗雄激素的药物，可以影响肝功能、糖代谢、血象和肾上腺皮质的功能，在用药期间需要严密的观察。