他汀类药物从临床疗效讲没有本质区别，现在临床应用较多的是半衰期较长的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀。
第一个用于临床他汀类药物是洛伐他汀，是从红曲霉中提取的霉菌代谢产物。辛伐他汀和普伐他汀是洛伐他汀的化学修饰衍生物，而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀等都是化学合成品，还有更多他汀类药物在临床研究阶段。
肝脏中胆固醇合成主要在午夜和凌晨2点左右达到高峰，所以对于半衰期短的他汀类药物要求在睡前服用，而阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期较长，可以在一天中任何时间内服用，方便患者用药。
降脂效果和剂量有很大关系，对于同一种他汀类药物，剂量倍增时降低胆固醇的幅度仅有6%增加，所以盲目增加剂量，疗效并没有明显增加，反而使不良反应增加。
应用某种他汀类药物降胆固醇效果不好，可考虑换另一种他汀类药物。其不良反应主要是肌毒性引起横纹肌溶解和肝毒性。如果使用过程出现不良反应，可在医生指导下换其他他汀类药物继续使用。