左甲状腺素钠为人工合成的内源性甲状腺素的钠盐，甲状腺素主要是维持正常生长发育，甲状腺功能不足会引起呆小症，患者表现为身体矮小、肢体粗短、发育迟缓、智力低下。成年人甲状腺功能不全时，则可引起黏液性水肿。另外，可以促进代谢和增加产热，还可以提高交感肾上腺系统的感受性。左甲状腺素作为一种替代治疗药，主要用于甲状腺功能减退症、单纯性甲状腺肿，和甲状腺癌手术后的辅助治疗，也可用于诊断甲状腺功能亢进的抑制试验。因为左甲状腺素是人体内本身所具有的激素，因而正常剂量补充治疗，其不良反应很小。
不良反应主要表现在长期过量的使用，可能会引起甲状腺功能的亢进，临床主要表现为心悸、手震颤、多汗、体重减轻，以及神经兴奋性增高和失眠等，即类似于甲亢症状。甲状腺激素只有极少量可以通过胎盘，由乳汁排泄也甚微，故妊娠期妇女或乳母服用适量的甲状腺素对胎儿或婴儿无不良影响。