曲马多为阿片受体激动剂，主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异性受体。临床主要用于急慢性疼痛、中轻度癌症疼痛、骨折和各种手术后的疼痛，亦用于心脏病突发性痛、关节痛、神经痛、分娩止痛等。
曲马多有成瘾、滥用或误用的可能，临床按麻醉药品严格管理，避免滥用。为防止出现戒断症状，勿突然停药，停药时应逐渐减少剂量。