洋地黄通过抑制衰竭心肌细胞膜钠钾ATP酶，使细胞内钠离子水平升高，促进钠离子和钙离子的交换，提高细胞内钙离子的水平，从而发挥增加心肌收缩力的作用。
洋地黄主要用于有症状的慢性收缩性心衰患者，心衰伴有快速心室率的房颤患者，禁忌症主要是禁用于窦房传导阻滞Ⅱ度或高度房室传导阻滞的患者，以及急性心肌梗死的患者，与抑制窦房结和房室结功能的药物，如胺碘酮、β受体阻滞剂合用时必须谨慎。