间羟胺为α肾上腺素受体激动剂，主要通过直接兴奋α受体起作用，并可促使交感神经末梢释放去甲肾上腺素，也可兴奋心脏β受体。
肾上腺素作用使血管收缩，血压升高，但作用较去甲肾上腺素弱而持久，可增强心脏收缩力，增加脑肾和冠状动脉的血流量，对低血压及休克患者可增加心排血量。
对于肾血管的收缩作用较弱，故很少引起少尿、无尿等肾功能衰竭症状，可用于神经源性休克、过敏性休克、中毒性休克、心源性休克及脑损伤性休克，及手术时的低血压等。一般剂量不引起心律失常，可用于心肌梗死休克。