乙酰半胱氨酸临床常用的剂型有口服给药和吸入给药，口服给药可用于浓稠痰液过多的呼吸系统疾病，如急性支气管炎、慢性支气管急性发作、支气管扩张等，以及用于分泌大量黏稠液的慢性阻塞性肺炎、慢性支气管炎，以及肺气肿等慢性呼吸系统感染的祛痰治疗。也适用于慢性支气管炎等咳嗽有痰液，而不易咳出的患者，尤其适用于儿童使用。临床采用雾化吸入给药，主要治疗大量黏痰阻塞气道而咳出困难者，吸入给药可借助雾化器，可提高吸入效果。
乙酰半胱氨酸是临床常用的痰黏液溶解药，它的作用机理是使痰液中的黏蛋白的二硫键断裂，降低痰黏液的黏稠度，使痰液容易咳出，对脓性痰液中的DNA也有裂解的作用。它的不良反应主要可引起恶心、呕吐、对呼吸道有刺激，另外，本药有一股蒜臭的味道，有些患者可能不能接受。