青蒿素及其衍生物是治疗疟疾耐药性效果最好的药物，以青蒿素类药物为主的联合疗法也是目前治疗疟疾最有效、最重要的手段。不过，就如其他药物一样，部分患者在应用青蒿素过程中也可能会出现一些副作用，比较常见的是胃肠道反应，如轻度恶心、呕吐、乏力、食欲减退、腹部不适、腹泻等，不过多数患者都能够耐受，无需停药，即可自行缓解。另外，还有少数人可能会出现注射局部疼痛、硬结以及一过性转氨酶升高、轻度皮疹、头晕、头痛、耳鸣等症状，应根据症状轻重请医生酌情处理。