癫痫是指脑内的神经元过度放电而导致的一系列症状，所以治疗癫痫的药物也依据这个机制，大概分为两大类，比如说增强中枢性抑制的药物或者减低兴奋传递的药物。以前比较常用的药物包括苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠等等，还有苯巴比妥、苯二氮䓬类含有镇静性的药物。
目前也有很多新型的抗癫痫药物，比如拉莫三嗪、奥卡西平、妥泰等，针对不同的癫痫发作类型，选择不同的治疗癫痫的药物。全面的强直阵挛性发作，通常可以选用苯妥英钠、丙戊酸钠，或者是新型的抗癫痫药。失神发作以前常用的是乙琥胺，强直性发作可以选择卡马西平、苯巴比妥等等。
不论使用哪种抗癫痫药物，都要进行症状、血药浓度的监测，同时要监测药物的相互作用，以及药物的副作用。 加用药物的时候一般从很小剂量开始，逐渐增量，保持到既能控制发作，也不产生毒副作用的最小有效剂量。